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中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响

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中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响

发布日期:2017-05-29 作者: 点击:

山东省医药工业研究所  郭  琪  杜晓敏

 

1、中药细胞级微粉碎

中药原药材可粗分为两大类:一类为动植物类药材;另一类为矿物类药材。因植物细胞是由细胞壁、细胞膜、细胞质、细胞核等组成,存在于细胞内的有效成份只有透过细胞壁及细胞膜释出,才能被小肠壁吸收而发挥作用。

细胞级微粉碎是以植物类药材细胞破壁为目的的粉碎作业,并不以细度为目的。细度仅作为一种宏观的检测手段,无法表达药材粉末的真实情况。当然细胞的破壁率越高其细度越细。细胞经破壁后细胞内的有效成份充分暴露出来,药物的释放速度及释放量会大幅提高。药材料子经细胞级微粉碎后,显微镜下观察仅有极少量完整细胞存在。

2、中药有效成份在体内的吸收过程

中药材中的有效成份通常分布于细胞内与细胞间质,而以细胞内为主。中药若采用常规方式粉碎,其单个粒子常由数个或数十个细胞所组成,细胞的破壁率极低。而中药材所含的有效成份是通过如下途径被人体吸收的(以水溶性成分为例)。

药物粉粒进入胃中在胃液作用下吸水溶胀,进入小肠的过程中有效成份根据简单扩散的原理不断地通过细胞壁及细胞膜释放出来,由小肠吸收。由于药物有效成份必须在细胞外浓度低于细胞内浓度时方可释放出来,浓度差越小释放速度越慢,浓度一旦平衡则停止释放。因药物粒子较粗,位于粒子内部的有效成份将穿过几个或数十个细胞壁及细胞膜方可释放出来,每个细胞壁及细胞膜两侧的浓度差会非常低,则释出速度很慢,因药物在体内停留的时间有限,低速释放的情况下释出率也不会很高。

由于药物粒子较粗,吸附在肠壁上的可能性较少。小肠的蠕动方式造成了有效成份在细胞周围的浓度会高于小肠壁的浓度,使细胞壁内外的浓度差难以提高,减缓了释放速度。其中一部分药物粒子的有效成份在未完全释放出来之前就被排出体外,使药物的生物利用度较低。将植物药材经过细胞级微粉碎时,其有效成份被人体吸收则较为简单。药物进入胃中,可溶性成份在胃液作用下即溶解,进入小肠后溶解的成份开始被吸收。由于药物为超细粒子,其不溶性成份也极易附着在上肠壁上,吸附在细胞壁上的有效成份会快速通过肠壁吸收,进入血液,而且这些超微粒子因附着力的影响排出体外所需时间较长,提高了药物的吸收率。因有效成份从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短,不但吸收速度会明显加快,而且吸收量也会增加。对于矿物类药材,相当一部分为水不溶性物质,其细度越细生物利用度越高。这与对于一些难溶性化学药物的处理思路相同。通过提高药物细度增大其比表面积,则改善体内吸收量及速度。

3、中药的细胞级微粉碎以及对体内吸收的影响

药材粉碎混合均匀度(也称为均质化)应以细度为基础,粒度越细,其混合均匀度越高。但由于静电及吸附作用一般物料细度越细,其均质化越为困难。这是由于中药一般含水率均为6%以上,且有的又含有一定油性及挥发性成份,属两种极性物质的混合。在进行细胞级微粉碎的过程中 ,通过高强度剪切力使其均匀混合,可达到液相混合及乳化的效果。采用此设备干法制备人工牛黄《中国药典》95版即为典型例子,十分钟即达到湿法制备的效果。

以桂附地黄丸的复方粉碎为例:将生药按比例经细胞级微粉碎20min 后,得300 目以细粉末,用显微镜检测实际粒径90%小于6μm,基本无细胞形式存在。由于粉碎过程中细胞壁一旦被打破,细胞内水份及油迁出后使微粒子表面成为半湿润状态,粒子与粒子之间会形成半稳定的粒子团(或称为微颗粒),粒子团的大小就是我们用常规筛分方法检测的粉碎粒度。每一个粒子团都包含着相同比例的中药成份,且会由于不同药材的差异,如HLB值、延展性、可破碎性、含水(油)率、吸水(油)性、比重等的不同,而决定粒子团的物理结构组成。这种结构方式,我们称之为“固体乳化”。实际上在混合粉碎过程中,由于细胞内水分的影响,物料的表面会呈半湿润状态,其粒子与粒子之间结合较为牢固,具有相当的稳定性。其油性及挥发性成份在混合粉碎的同时吸附在一些固体及半液态成份的表面,通过药材中某些具有表面活性的物质使其易于同亲水性成份相亲和,达到均质的目的。若将其放入水中搅拌,也不会产生油性与水性成份之间的偏析。由于细胞级微粉碎会在将药材中的油细胞打破的同时进行均质,使得含有挥发性成份的复方中药由于条件的不同而产生挥发性降低或提高的现象。

经过均质的复方中药其油性及挥发性成份可以在进入胃中不久即分散均匀,因药物均质的作用在小肠中会均匀的同其他水溶性成份同步吸收。这与常规粉碎方式进行的未破壁药材的吸收速度会大相径庭。

通过此方法制得的粉末不添加任何辅料即可直接造粒。因药材中的纤维已达到超细,使其具有药用辅料中成型剂的作用,所以易于成型。同时纤维具有一定的吸收膨胀性,而超细纤维的膨胀质点多,到胃中崩解速度较快。药物崩解后,因细度极细及均质情况,在以原有的成份比例进入小肠后,在吸附于肠壁的同时,各组份会以均匀配比被人体吸收。而用常规方式粉碎及混合的情况则会有所不同。由于粉碎粒度较大混合均匀度偏低,不同性状的药物成份会因其细度、细胞溶胀速度、从细胞壁的迁出速度、HLB值及对肠壁吸附性的差异而在不同时间被人体吸收,其吸收量值也会不一,由此可能会影响复方药物的疗效。

实际上细胞级微粉碎对于体内吸收影响的因素远不止这些,对于不同的单方及复方中药产生的效果也会不同,所以值得进行更深一步的探讨。

4、原理简介及应用实例

制得的药材细粉粒度均达到300目以上,所用机械为研磨混炼机,其工作原理是利用振动使介质产生振动冲击及介质回转,使粉料得到正向撞击的同时又得到剪切力,高速、高能量进行粉碎,是一种高效节能粉碎设备。通过调节其正压力及剪切力的不同来适应各种物料。同时,可进行任何物料的高粘度、高精度固-固及固-液混合。在粉碎的同时可以对磨筒套内通入冷却水,控制粉碎温度。粉碎温度可根据要求调整在中温、低温或超低温。采用该技术已成功完成了数百种中药的粉碎,并且在进行β-环糊精包和、乳化及生药膏剂制剂等方面有很多成功的经验。


注:1、-100目指100目筛分全部通过,-100目95%指100目筛分有95%通过。

2、一般-300目的复方中药粉末用显微镜检测其中心粒径为4~10微米。

另外值得一提的是,由于采用的是一种多用途的设备,有很多功能尚未开发,还需要同众多研

究人员深入探讨。

(收稿日期:1999年7月)

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